三七粉的主要有效成分是三七皂苷，除此之外还从三七中分离得到的化学成分主要有黄酮、挥发油、氨基酸、多糖、淀粉、蛋白质等以及部分无机化学成分如氮、磷、钾等大量元素和钴、钼、铯等微量元素。

对心血管作用

三七中的三七总苷有活血作用，它可以扩张心脏血管，增加冠脉流量，抑制血栓形成，抗血小板聚集，并可以溶解已形成的血栓，增加营养性心肌血流量。

抗肿瘤

三七内含三七皂甙、三七多糖、活性硒、β—榄香烯等多种具有抗癌活性的物质，能杀伤恶变细胞，保护正常细胞。

延缓衰老

三七中的三七皂苷能增强超氧化物歧化酶（SOD）的活性，减少脂质过氧化物（LPO），具有延缓衰老作用。

对神经的兴奋作用

三七中既含有原人参二醇型皂苷，也含有原人参三醇型皂苷，其中：原人参二醇型皂苷具有中枢神经抑制作用；原人参三醇型皂苷具有中枢神经兴奋作用。

对免疫系统的作用

三七中的三七多糖是促进免疫的有效成分，三七的两种多糖均能促经巨噬细胞的功能。三七总苷也能提高血液中白细胞总数及淋巴细胞百分比，促进造血干细胞的增生，还能在一定程度上提高体液免疫抗体的生成。

调节血糖

三七皂苷对血糖的影响取决于动物的状态及机体血糖水平，可升高或降低血糖，具有双向平衡调节血糖的作用。